Derzeit werden nur etwa 800 Ziele durch von der FDA zugelassene Medikamente angesprochen, sodass viele krankheitsbezogene Ziele ungenutzt bleiben. Beim herkömmlichen Arzneimittelscreening unter Verwendung gereinigter Proteine bestehen Herausforderungen wie Expressionsprobleme, Reinheit und Aktivitätserhaltung, insbesondere bei Membranproteinen. Dies behindert oft den ersten Schritt der Zielproteinreinigung.
Die chemische Proteomik revolutioniert die Arzneimittelforschung, indem sie von gereinigten Proteinen zu lebenden Zellen übergeht. Beispielsweise werden bei der kovalenten Arzneimittelforschung verschiedene kleine Moleküle auf lebende Zellen aufgebracht, um sicherzustellen, dass sich Proteine in ihrem natürlichen Zustand befinden. ABPP (aktivitätsbasiertes Proteinprofiling) erfasst und analysiert dann die Bindung jeder Verbindung an Zielproteine und erstellt so eine Datenbank mit Wechselwirkungen.
