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Identifizierung von Interaktionsregionen für Protein-Protein- und Antikörper-Antigen-Interaktionen
Identifizierung von Interaktionsregionen für Protein-Protein- und Antikörper-Antigen-Wechselwirkungen Ein tiefgreifendes Verständnis der Proteinstruktur und ihrer Wechselwirkungen ist entscheidend für die Aufklärung ihrer biologischen Funktionen. Aufgrund der Komplexität und Vielfalt auf dem Gebiet der Proteine fällt es einer einzelnen Forschungstechnik jedoch oft schwer, ihre Geheimnisse vollständig aufzuklären. Daher verfolgen Biologen in der Regel die Strategie, mehrere technische Ansätze zu integrieren, um gemeinsam die drei Dimensionen zu erforschen ... -
Identifizierung von Protein-Protein-Interaktionsnetzwerken in Zellen
Identifizierung von Protein-Protein-Interaktionsnetzwerken in Zellen Protein-Protein-Interaktionen (PPIs) stellen einen unverzichtbaren Kernbestandteil der zellulären Lebensaktivitäten dar, erstrecken sich über mehrere zeitliche und räumliche Dimensionen und haben einen tiefgreifenden Einfluss auf entscheidende zelluläre Prozesse wie die Regulierung des Zellzyklus, die Proteinsynthese und -sekretion sowie die Signalübertragung Transduktion und Stoffwechsel. Daher spielt eine tiefgreifende Untersuchung der Proteininteraktionen eine entscheidende Rolle bei der Aufdeckung der Geheimnisse molekularer ... -
Protein-Protein-Wechselwirkungen
Protein-Protein-Wechselwirkungen Protein-Protein-Wechselwirkungen (PPIs) dienen als Eckpfeiler der zellulären Lebensaktivitäten und spielen eine entscheidende Rolle bei der Zellsignalisierung, dem strukturellen Aufbau und wichtigen Lebensprozessen wie der Pathogen-Wirt-Erkennung. Viele pathologische Prozesse werden jedoch auch durch Anomalien der PPI verursacht. Daher hat die Intervention und Regulierung von PPI ein enormes Potenzial als Mittel zur Behandlung damit verbundener Krankheiten gezeigt. ChomiX integriert eine Reihe hochmoderner Technologieplattformen ... -
Identifizierung und Selektivitätsanalyse von Proteinabbauzielen
Identifizierung und Selektivitätsanalyse von Proteinabbauzielen In den letzten Jahren hat sich der gezielte Proteinabbau (TPD) zu einer innovativen Therapiestrategie entwickelt, die darauf abzielt, Krankheiten durch Eingriffe in die Proteinexpression mithilfe von Arzneimittelmolekülen zu modulieren. Unter diesen Ansätzen haben Proteolyse-Targeting-Chimären (PROTACs) große Aufmerksamkeit erregt. Das Konzept von PROTAC wurde erstmals von Crews et al. vorgeschlagen. im Jahr 2001, mit der Kernidee, das endogene Ubiquitin-Proteasom zu nutzen ... -
Quantitative Analyse der Belegung und Selektivität kovalenter niedermolekularer Wirkstoffziele
Quantitative Analyse der Belegung und Selektivität kovalenter, niedermolekularer Wirkstoffziele. Kovalente Arzneimittel entfalten ihre Wirkung hauptsächlich durch die Bildung kovalenter Bindungen mit spezifischen Aminosäureresten auf Zielproteinen, darunter Cystein, Lysin und Serin. Aspirin war das erste kovalente Arzneimittelmolekül, das entdeckt wurde, und mehrere repräsentative kovalente Arzneimittel mit entzündungshemmender Bioaktivität sind in Naturstoffen wie Artemisinin enthalten. In den letzten Jahren haben kovalente zielgerichtete Medikamente an Bedeutung gewonnen... -
Identifizierung von Bindungstaschen für nichtkovalente niedermolekulare Arzneimittel
Identifizierung von Bindungstaschen für nicht-kovalente Arzneimittel mit kleinen Molekülen Im Prozess der Entwicklung von Arzneimitteln mit kleinen Molekülen ist das Verständnis des Bindungsmodus zwischen Arzneimitteln und Zielproteinen von entscheidender Bedeutung für die Aufklärung der Arzneimittelmechanismen und die Steuerung der anschließenden Strukturoptimierung. Strukturbiologische Techniken wie Röntgenkristallographie, Kryo-Elektronenmikroskopie (Kryo-EM) und Kernspinresonanz (NMR) sind zu wichtigen Werkzeugen für die Bestimmung von Medikamentenbindungsmodellen geworden. Insbesondere hochauflösende... -
Identifizierung direkter Ziele für nichtkovalente kleine Moleküle
Identifizierung direkter Angriffspunkte für nicht-kovalente niedermolekulare Arzneimittel Im Bereich der Arzneimittelentwicklung für Krankheiten spielen niedermolekulare Arzneimittel zweifellos eine entscheidende Rolle. Aktuellen Statistiken zufolge handelt es sich bei erstaunlichen 84 % der 854 menschlichen Proteinziele, auf die von der FDA zugelassene Medikamente abzielen, um niedermolekulare Medikamente. Bemerkenswert ist, dass nur 665 dieser Ziele erfolgreich mit niedermolekularen Arzneimitteln entwickelt wurden (Quelle: https://www.proteinatlas.org/humanproteome/tissue/druggable). Klein... -
Wechselwirkungen zwischen kleinen Molekülen und Proteinen
Wechselwirkungen zwischen kleinen Molekülen und Proteinen Proteine sind als direkte Teilnehmer und Ausführende von Lebensaktivitäten entscheidende Ziele für die Krankheitstherapie. Arzneimittel mit kleinen Molekülen (organische Verbindungen, typischerweise mit einem Molekulargewicht von weniger als 1000 Da) üben wirksame therapeutische Wirkungen aus, indem sie die Aktivitäten, Häufigkeiten und Wechselwirkungen von Proteinen fein modulieren. Zu den gängigen niedermolekularen Arzneimitteln zählen Naturprodukte und deren Derivate (z. B. pflanzliche Monomere) sowie chemisch synthetisierte Arzneimittel. Upo... -
Target Discovery Platform: Entschlüsselung der Mechanismen von Naturstoffen
Die aWirkstoffinnerhalbChinesische Medizin ist eineSerie vonVerbindungSDas havetherapeutische oder physiologische Aktivitäties. Chinesische Arzneimittel sind vielfältig, komplex in der Zusammensetzung und verfügen über ein breites Spektrum an Wirkstoffen.konstituierendein wichtigesWeg zum ErwerbWirkstoffe, Bleiverbindungen und MakingMedikamente.
UnserChemoproteomik-Plattformzeichnet sich ausentdeckeningProteinzielefür nNaturprodukte in der chinesischen Medizin. Es ist genialverwandelnDas sind dieseNaturstoffe in multifunktionale chemische Sonden, was ihre Biografie widerspiegeltAktivitäten.Diese Sonden können, wenn sie in lebenden Zellen oder erkrankten Geweben eingesetzt werdendirekt erfassenNaturstoffbindende Proteine. Mit Hilfe bioorthogonaler KopplungsreaktionenWir isolieren und reichern diese Zielproteine präzise an. Nutzenhochauflösendes MassenspektrometerDurch die Ometrie erreichen wir eine punktgenaue Genauigkeit bis in die Bindungstaschen. Es rüstet uns ausumfassendere und genauere Informationen, bereit zur EnthüllungDiekompliziertMechanismuszugrunde liegenWirkstoffe in der chinesischen Medizin.
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Identifizierung nichtkovalenter Bindungstaschen für kleine Moleküle in Zellen
Identifizierung nichtkovalenter Bindungstaschen für kleine Moleküle in Zellen Technische Merkmale der Plattform Für die Arzneimittelforschung und -entwicklung ist es von entscheidender Bedeutung, den Bindungsmodus zwischen kleinen Molekülen und ihren Proteinzielen zu bestimmen. Eine umfassende Analyse dieser Wechselwirkungen sowohl auf struktureller als auch auf physikalisch-chemischer Ebene könnte unser Verständnis der Proteinfunktionen erheblich vertiefen und die Entwicklung und Optimierung von Arzneimitteln erleichtern. Strukturbiologische Techniken, einschließlich Röntgen, Kryo-Elektronenmikroskopie ... -
Proteomweites Profiling für Medikamente zum gezielten Proteinabbau (TPD).
Das Medikament Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC) ist ein bifunktionales Molekül, das an das Zielprotein binden und die Ubiquitin-E3-Ligase für den Abbau rekrutieren kann. Daher haben neuartige Modalitäten wie PROTAC und molekularer Kleber die Fähigkeit, die Häufigkeit endogener Proteine unbeabsichtigt zu verändern, was eine neue therapeutische Methode für Proteinziele, insbesondere für nicht behandelbare Proteine, darstellt. Die umfassende Quantifizierung der Häufigkeit von On- und Off-Target-Proteinen gehört zu den Standardexperimenten für die Forschung und Entwicklung von TPD-Arzneimitteln.
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Identifizierung von Proteinzielen durch differenzielle Proteomik
Identifizierung von Proteinzielen durch die Plattform „Differenzielle Proteomik“. Technische Merkmale: Die differenzielle Proteomik untersucht die Veränderungen des Proteoms unter verschiedenen physiologischen oder pathologischen Zuständen, wie z. B. Arzneimittelbehandlungen oder Genregulation, durch den Vergleich von zwei oder mehr Proben. Dieser Ansatz beleuchtet wichtige Lebensprozesse oder schwere Krankheiten, um die wichtigsten verschiedenen Proteine herauszufinden, die als Marker für qualitative und funktionelle Analysen gelten. Tausende Proteine können identifiziert werden...
