Imagen del investigador en el laboratorio.

Identificación de objetivos farmacológicos de moléculas pequeñas basada en perfiles de proteoma térmico

Información previa

El perfilado de proteoma térmico (TPP) es una técnica que evalúa la estabilidad de las proteínas aplicando calor a células vivas o lisados ​​y analizando los cambios resultantes mediante espectrometría de masas. Al monitorear cómo las proteínas se desnaturalizan y precipitan a temperaturas de fusión específicas (Tm), el TPP ayuda a identificar cómo los fármacos, los ligandos o los factores ambientales influyen en el proteoma. Cuando un fármaco o ligando se une a una proteína, puede alterar la Tm, lo que permite la detección de interacciones fármaco-objetivo. Este enfoque se utiliza ampliamente en el descubrimiento de fármacos y en la proteómica para estudiar la estabilidad, las interacciones y las modificaciones postraduccionales de las proteínas.

Plataforma Técnica

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Nuestras ventajas

1. No es necesario modificar las moléculas pequeñas objetivo, evitar cambios en las relaciones estructura-actividad y simplificar el diseño experimental.
2. Aplicable a proteínas puras, lisados ​​(células o tejidos, etc.)
3. Reflejan interacciones directas entre proteínas y moléculas pequeñas.

Estudio de caso

Objetivo del proyecto: verificar si la pequeña molécula objetivo está unida directamente a la proteína objetivo en el lisado celular a través de TPP.

Soluciones: Analice la estabilidad térmica de la proteína objetivo mediante transferencia Western (Figura 1), rango de temperatura TPP-TR (Figura 2) y rango de concentración del compuesto TPP-CCR (Figura 3).

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