Productos
Perfiles de todo el proteoma para fármacos de degradación dirigida de proteínas (TPD)
Características técnicas de la plataforma
El fármaco Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC) es una molécula bifuncional que puede unirse a la proteína objetivo y reclutar la ubiquitina E3 ligasa para su degradación. Por lo tanto, modalidades novedosas como PROTAC y el pegamento molecular tienen la capacidad de alterar inadvertidamente la abundancia de proteínas endógenas, lo que proporciona un nuevo método terapéutico para dianas proteicas, especialmente las proteínas que no son farmacológicas. La cuantificación exhaustiva de la abundancia de proteínas dentro y fuera del objetivo ha sido uno de los experimentos estándar para la I+D de fármacos TPD.
Estudio de caso
Objetivo del proyecto
Se diseñaron y sintetizaron dos moléculas PROTAC. Las proteínas dentro y fuera del objetivo deben analizarse para comparar la selectividad.
Método experimental
Se utilizó el método de MS cuantitativa basado en TMT para el análisis proteómico.
Se cuantificaron un total de 5900 proteínas en líneas celulares tumorales y se identificaron objetivos ON y OFF para PROTAC1 y 2 moléculas (espectrómetro de masas Orbitrap Exploris 480, TMT10plex y análisis de datos mediante PD 2.5).
Oferta de servicios
•Análisis quimioproteómico cuantitativo basado en TMT o DIA
•Validación de objetivos mediante PRM o transferencia Western.
