Actuellement, seulement 800 cibles environ sont traitées par des médicaments approuvés par la FDA, laissant de nombreuses cibles liées à la maladie inexploitées. Le criblage traditionnel de médicaments utilisant des protéines purifiées est confronté à des défis tels que des problèmes d’expression, de pureté et de préservation de l’activité, en particulier pour les protéines membranaires. Cela entrave souvent l’étape initiale de purification de la protéine cible.
La protéomique chimique révolutionne la découverte de médicaments en passant des protéines purifiées aux cellules vivantes. Par exemple, dans la découverte de médicaments covalents, diverses petites molécules sont appliquées à des cellules vivantes, garantissant ainsi que les protéines restent dans leur état naturel. L'ABPP (profilage protéique basé sur l'activité) capture et analyse ensuite la liaison de chaque composé aux protéines cibles, créant ainsi une base de données d'interactions.