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I farmaci a piccole molecole svolgono un ruolo importante nel campo della ricerca e sviluppo farmaceutico.Gli attuali farmaci approvati dalla FDA prendono di mira un totale di 812 proteine ​​umane distinte.Tra i farmaci diretti contro i target sopra menzionati, l'84% sono farmaci a piccole molecole.Inoltre, solo 639 di queste proteine ​​sono state prese di mira con farmaci a piccole molecole.L'interazione tra il farmaco a piccole molecole e il bersaglio proteico comprende modalità non covalenti e covalenti, e la prima è attualmente dominante.

Le interazioni non covalenti, come i legami idrogeno e l'impilamento π-π, possono essere interrotte a causa della denaturazione delle proteine.Per affrontare questa sfida, la nostra piattaforma utilizza l'etichettatura per fotoaffinità, una tecnica consolidata per attaccare con precisione "etichette chimiche" al sito attivo di una proteina.Inoltre, la nostra innovativa strategia di reticolazione chimica in situ trasforma le interazioni proteiche transitorie non covalenti in legami chimici covalenti e permanenti.Utilizzando una sonda chimica funzionalizzata sia con fotoaffinità che con porzioni bioortogonali, la piattaforma chemioproteomica di ChomiX ha dimostrato la sua efficacia nell'individuare con successo bersagli proteici all'interno di lisati cellulari, tessuti e cellule viventi.Lo spettro di farmaci bioattivi a piccole molecole applicati nella piattaforma comprende una varietà di composti, inclusi metaboliti endogeni, prodotti naturali e molecole sintetiche non covalenti.