Attualmente, solo circa 800 obiettivi vengono raggiunti dai farmaci approvati dalla FDA, lasciando molti obiettivi correlati alle malattie non sfruttati. Lo screening farmacologico tradizionale che utilizza proteine purificate deve affrontare sfide come problemi di espressione, purezza e conservazione dell'attività, in particolare per le proteine di membrana. Ciò spesso ostacola la fase iniziale della purificazione delle proteine bersaglio.
La proteomica chimica rivoluziona la scoperta dei farmaci passando dalle proteine purificate alle cellule vive. Ad esempio, nella scoperta di farmaci covalenti, diverse piccole molecole vengono applicate alle cellule vive, garantendo che le proteine siano nel loro stato naturale. L'ABPP (profilo proteico basato sull'attività) cattura e analizza quindi il legame di ciascun composto con le proteine bersaglio, costruendo un database di interazioni.
