Immagine di un ricercatore in laboratorio

Identificazione di bersagli farmacologici a piccole molecole basati sul profilo termico del proteoma

Informazioni di base

Il Thermal Proteome Profiling (TPP) è una tecnica che valuta la stabilità delle proteine ​​applicando calore a cellule viventi o lisati e analizzando i cambiamenti risultanti mediante la spettrometria di massa. Monitorando il modo in cui le proteine ​​si denaturano e precipitano a specifiche temperature di fusione (Tm), il TPP aiuta a identificare il modo in cui farmaci, ligandi o fattori ambientali influenzano il proteoma. Quando un farmaco o un ligando si lega a una proteina, può alterare la Tm, consentendo il rilevamento delle interazioni farmaco-bersaglio. Questo approccio è ampiamente utilizzato nella scoperta di farmaci e nella proteomica per studiare la stabilità, le interazioni e le modifiche post-traduzionali delle proteine.

Piattaforma tecnica

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I nostri vantaggi

1. Non è necessario modificare le piccole molecole target, evitare cambiamenti nelle relazioni struttura-attività e semplificare la progettazione sperimentale.
2. Applicabile a proteine ​​pure, Iisati (cellule o tessuti, ecc.)
3. Riflettono le interazioni dirette tra proteine ​​e piccole molecole.

Caso di studio

Scopo del progetto: Verificare se la piccola molecola bersaglio è direttamente legata alla proteina bersaglio nel lisato cellulare attraverso il TPP.

Soluzioni: analizzare la stabilità termica della proteina bersaglio utilizzando Western blotting (Figura 1), l'intervallo di temperatura TPP-TR (Figura 2) e l'intervallo di concentrazione del composto TPP-CCR (Figura 3).

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