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非共有結合性薬剤と同様に、レポーター基で官能化された化学プローブを使用することによるダイレクトプルダウン戦略も、共有結合性小分子薬剤について成功裡に実証されている。ただし、一部の共有結合性薬物は、生物活性の損失や合成不可能なため、化学修飾に耐えられないことは注目に値します。さらに、形成された共有結合は通常、MS 検出中は不安定です。

競合的ケモプロテオミクス戦略は理想的な代替手段であり、タンパク質標識に普遍的な活性ベースのプローブを使用します。システイン、リジン、セリン、ヒスチジン残基と反応する特異的な化学プローブが開発されました。原則として、アミノ酸残基は、共有結合性小分子によって占有されると、プローブによって標識することができなくなります。その結果、この競合戦略によりアミノ酸の分解能によりONターゲットとOFFターゲットを網羅的に同定することができた。