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DIA-ABPPによる新規リード構造の発見

現在、FDA が承認した薬剤で対処できる標的はわずか約 800 であり、多くの疾患関連標的が未開発のままです。精製タンパク質を使用した従来の薬物スクリーニングは、特に膜タンパク質の場合、発現の問題、純度、活性の保存などの課題に直面しています。これは、多くの場合、標的タンパク質精製の最初のステップを妨げます。

化学プロテオミクスは、精製タンパク質から生細胞に移行することで創薬に革命をもたらします。たとえば、共有結合創薬では、さまざまな小分子が生細胞に適用され、タンパク質が自然な状態にあることが保証されます。次に、ABPP (活性ベースのタンパク質プロファイリング) が各化合物の標的タンパク質への結合を捕捉して分析し、相互作用のデータベースを構築します。

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