製品

生細胞における非共有結合性小分子薬剤の結合部位の特定

細胞レベルでは、薬物と標的タンパク質の間の作用機序を直接研究することで、精製中のタンパク質構造の変化や、人工緩衝系や薬物タンパク質の高濃度によって生じる可能性のある偽陽性結果を回避するのに役立ちます。

技術プラットフォーム

ChomiX は、生物学的に活性な光反応性化学プローブ (薬物分子と同様の活性を持つ) を利用した化学プロテオミクスサービスを提供します。これらのプローブは、生理学的に適切な濃度の薬物で疾患に関連する細胞または組織とともにインキュベートされ、その後、in situ 高速光架橋技術によって薬物分子プローブとタンパク質標的の間の非共有結合性相互作用が共有結合性相互作用に変換されます。その後、標的タンパク質の濃縮、未修飾ペプチドセグメントを放出する酵素消化、薬物分子プローブ修飾ペプチドセグメントの選択的濃縮などのステップを経て、生体分子の高分解能質量分析と組み合わせることで、ペプチド配列情報を迅速に決定することができます。最後に、分子ドッキングツールを使用して薬物と標的タンパク質の結合モデルを迅速に取得し、その後の医薬化学研究を強力にサポートします。

私たちの利点

1. 優れた技術: 経験豊富なチーム、一流の雑誌出版物、権威ある業界サービス。
2. コア特許技術: 初期の医薬品開発をサポートするための独占特許と高度なハードウェア。
3. ワンストップサービス: プローブの設計、合成、ターゲットの発見、バイオインフォマティクス分析、および顧客満足のためのタイムリーな進捗フィードバックをカバーします。
4. 厳格な品質管理: ISO9001 認証により、信頼できる本物のレポートが保証されます。

私たちのサービス

プロジェクト	非共有結合性低分子薬剤の結合ポケットの同定
サンプル	純粋なタンパク質、細胞溶解物、生細胞、病変組織、血液、細菌、植物組織
ハードウェアプラットフォーム	非接触超音波細胞粉砕機、ChemiDoc MPイメージングシステム、Orbitrap Fusion Lumos Tribrid/Orbitrap Exploris 480/Q Exactive HF-X/timsTOF Pro 2質量分析計
プロジェクト期間	2～4週間
成果物	プロジェクトレポート（実験手順、データ解析チャート、バイオインフォマティクス解析結果を含む）
価格	クリックして相談する

ケーススタディ

候補薬物分子 B の標的は、複数の薬物結合ポケットを持つ複数回膜貫通タンパク質です。 X線やクライオEMなどの構造生物学的手法を用いた何度かの試みにもかかわらず、薬物分子と標的タンパク質の間の結合モデルを取得することはできませんでした。
当社は、候補薬物分子Bの構造と活性に基づいて、光反応性基と生体直交性基を含む光反応性化学プローブであるプローブBを設計・合成しました。上述の化学的プロテオミクス標的発見プラットフォームを利用して、標的タンパク質は、候補薬物分子 B の活性に関連する細胞株で最初に検証されました。その後、質量分析ベースの非共有結合薬物結合ポケット同定技術を利用して、空間的に隣接するペプチドセグメントが薬物結合ポケットが決定され、薬物-タンパク質結合モデルが提供されました。