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표적 발견 플랫폼: 천연물의 메커니즘을 밝히다
a활성 성분이내에한의학은일련의화합물에스그거 하하ve치료적 또는 생리적 활동즉.한약은 종류가 풍부하고 구성이 복잡하며 활성성분도 다양하다.구성하는중요한획득의 길활성 성분, 납 화합물 및 MAKing약.
우리의화학단백체학 플랫폼뛰어나다발견하다ing단백질 표적n에 대해한의학의 천연제품.그것은 독창적으로변환이것들이야천연물을 다기능 화학 탐침으로 변환, 자신의 약력을 미러링활동.이 프로브를 살아있는 세포나 질병이 있는 조직에 적용하면 다음과 같은 결과를 얻을 수 있습니다.직접 캡처천연물 결합 단백질.생체 직교 결합 반응의 도움으로, 우리는 이러한 표적 단백질을 정확하게 분리하고 농축합니다.. 활용고해상도 질량 스펙트럼Ometry를 통해 바인딩 포켓까지 정확한 정확성을 달성합니다.그것은 우리에게 다음을 제공합니다.보다 포괄적이고 정확한 정보, 공개 예정그만큼뒤얽힌기구그 바탕이 되는한의학의 활성 성분.
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세포 내 비공유 소분자 결합 포켓의 식별
세포 플랫폼의 비공유 소분자 결합 포켓 식별 기술적 특징 약물 R&D를 위해 소분자 약물과 해당 단백질 표적 간의 결합 모드를 결정하는 것이 중요합니다.구조적 및 물리화학적 수준 모두에서 이러한 상호 작용을 포괄적으로 분석하면 단백질 기능에 대한 이해가 크게 깊어지고 약물 설계 및 최적화가 촉진될 수 있습니다.X선, 극저온 전자 측정 등 구조 생물학 기술 -
표적 단백질 분해(TPD) 약물에 대한 프로테옴 전체 프로파일링
PROTAC(단백질분해 표적화 키메라) 약물은 표적 단백질에 결합하고 분해를 위해 유비퀴틴 E3 리가제를 모집할 수 있는 이중기능성 분자입니다.따라서 PROTAC 및 분자 접착제와 같은 새로운 양식은 내인성 단백질의 풍부함을 실수로 변경하는 능력을 가지고 있으며, 이는 단백질 표적, 특히 약물 불가능한 단백질에 대한 새로운 치료 방법을 제공합니다.온-타겟 단백질과 오프-타겟 단백질의 양을 종합적으로 정량화하는 것은 TPD 약물 R&D의 표준 실험 중 하나였습니다.
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차등 단백질체학을 통한 단백질 표적 식별
Differential Proteomics 플랫폼을 통한 단백질 표적 식별 기술 특징 Differential proteomics는 두 개 이상의 샘플을 비교하여 약물 치료나 유전자 조절과 같은 다양한 생리학적 또는 병리학적 상태에서 프로테옴의 변화를 연구합니다.이 접근법은 질적 및 기능적 분석을 위한 지표로 간주되는 주요 단백질을 파악하기 위해 중요한 생활 과정이나 주요 질병에 대해 조명합니다.수천가지 단백질... -
비공유 소분자 약물에 대한 단백질 표적의 화학단백체 프로파일링
수소 결합 및 π-π 스태킹과 같은 비공유 상호 작용은 단백질 변성으로 인해 중단될 수 있습니다.이러한 문제를 해결하기 위해 ChomiX 플랫폼은 단백질의 활성 부위에 "화학 라벨"을 정확하게 부착하기 위한 잘 확립된 기술인 광친화성 라벨링을 사용합니다.또한 ChomiX의 혁신적인 in situ 화학적 가교 전략은 일시적인 비공유 단백질 상호작용을 공유 및 영구 화학 결합으로 변환합니다.광친화성과 생체직교 부분으로 기능화된 화학 프로브를 활용함으로써 ChomiX의 화학단백체학 플랫폼은 세포 용해물, 조직 및 살아있는 세포 내에서 단백질 표적을 성공적으로 찾아내는 효과를 입증했습니다.플랫폼에 적용되는 생리활성 소분자 약물의 스펙트럼에는 내인성 대사산물, 천연물, 비공유 합성 분자를 포함한 다양한 화합물이 포함됩니다.
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공유결합 소분자 약물에 대한 단백질 표적의 경쟁적 화학단백체 프로파일링
비공유 약물과 유사하게 리포터 그룹으로 기능화된 화학 프로브를 사용하는 직접 풀다운 전략도 공유 결합 소분자 약물에 대해 성공적으로 입증되었습니다.그러나 일부 공유결합 약물은 생체 활성 손실이나 합성 불가능성으로 인해 화학적 변형을 견딜 수 없다는 점은 주목할 가치가 있습니다.또한, 형성된 공유 결합은 일반적으로 MS 검출 중에 불안정합니다.
경쟁적 화학단백체 전략은 단백질 라벨링을 위해 보편적인 활동 기반 프로브를 사용하는 이상적인 대안입니다.시스테인, 리신, 세린, 히스티딘 잔기와 반응하는 특정 화학 탐침이 개발되었습니다.원칙적으로, 공유결합 소분자가 일단 점유되면, 아미노산 잔기는 프로브에 의해 표지될 수 없습니다.결과적으로, 아미노산 분해능을 이용한 경쟁 전략을 통해 ON 및 OFF 타겟을 종합적으로 식별할 수 있었습니다.
