제품
표적 단백질 분해(TPD) 약물에 대한 프로테옴 전체 프로파일링
플랫폼 기술적 특징
PROTAC(단백질분해 표적화 키메라) 약물은 표적 단백질에 결합하고 분해를 위해 유비퀴틴 E3 리가제를 모집할 수 있는 이중기능성 분자입니다.따라서 PROTAC 및 분자 접착제와 같은 새로운 양식은 내인성 단백질의 풍부함을 실수로 변경하는 능력을 가지고 있으며, 이는 단백질 표적, 특히 약물 불가능한 단백질에 대한 새로운 치료 방법을 제공합니다.온-타겟 단백질과 오프-타겟 단백질의 양을 종합적으로 정량화하는 것은 TPD 약물 R&D의 표준 실험 중 하나였습니다.
사례 연구
프로젝트 목표
두 개의 PROTAC 분자가 설계되고 합성되었습니다.선택성 비교를 위해 온 및 오프 타겟 단백질을 분석해야 합니다.
실험방법
단백질체학 분석을 위해 TMT 기반의 정량적 MS 방법을 사용했습니다.
종양 세포주에서 총 5900개의 단백질이 정량화되었으며 PROTAC1 및 2 분자에 대해 ON & OFF 표적이 확인되었습니다(Orbitrap Exploris 480 질량 분석기, TMT10plex 및 PD 2.5에 의한 데이터 분석).
서비스 제공
•TMT 또는 DIA 기반 정량적 화학단백체 분석
•PRM 또는 웨스턴 블로팅을 통한 표적 검증
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