제품

공유결합 약물은 주로 시스테인, 라이신, 세린과 같은 표적 단백질의 특정 아미노산 잔기와 공유 결합을 형성함으로써 작용합니다. 아스피린은 가장 초기에 알려진 공유 결합 약물 분자 중 하나입니다. 또한 많은 천연 제품은 항염증 생체 활성을 갖는 오리도닌과 같은 공유 특성을 나타냅니다. 최근에는 공유결합 표적 약물이 제약회사로부터 점점 더 주목을 받고 있습니다. 현재까지 BTK 키나제를 표적으로 하는 이브루티닙을 포함하여 키나제를 표적으로 하는 최소 6개의 공유결합 약물이 FDA의 승인을 받았습니다. 

세포나 조직에서 공유 약물 표적을 발견할 때 효과적인 전략은 리포터 그룹(예: 비오틴 또는 생체직교 그룹)을 도입하여 활성 소분자를 화학적으로 변형하는 것입니다. 이러한 변형은 분자의 원래 활성을 유지하면서 살아있는 세포나 조직에서 상호작용하는 단백질 표적을 직접 포착할 수 있게 해줍니다. 그러나 많은 활성 분자는 화학적으로 변형하기 어렵거나 아미노산 잔기와 반응한 후 형성된 생성물이 불안정하여 질량 분석법 검출에 적합하지 않습니다. 이러한 문제를 극복하기 위해 ChomiX는 아미노산 특이적 프로브를 사용한 경쟁적 라벨링을 사용하여 변형 부위 식별이라는 솔루션을 제공합니다.