Producten

Net als bij niet-covalente geneesmiddelen is de directe pulldown-strategie door gebruik te maken van chemische probes gefunctionaliseerd met reportergroepen ook met succes aangetoond voor covalente geneesmiddelen met kleine moleculen. Het is echter vermeldenswaard dat sommige covalente geneesmiddelen intolerant zijn voor chemische modificaties als gevolg van verlies aan bioactiviteit of synthetische ontoegankelijkheid. Bovendien is de gevormde covalente binding gewoonlijk onstabiel tijdens MS-detectie.

Competitieve chemoproteomische strategie is een ideaal alternatief, dat gebruik maakt van een universele, op activiteit gebaseerde probe voor eiwitlabeling. Er zijn specifieke chemische probes ontwikkeld om te reageren met cysteïne-, lysine-, serine- en histidineresiduen. In principe kan het aminozuurresidu, als het eenmaal is ingenomen door een covalent klein molecuul, niet door de probe worden gemerkt. Als gevolg hiervan konden de ON- en OFF-doelen uitgebreid worden geïdentificeerd door deze competitieve strategie met de resolutie van aminozuren.