Afbeelding van onderzoeker in het laboratorium

Ontdekking van nieuwe leadstructuren door DIA-ABPP

Momenteel worden slechts ongeveer 800 doelen aangepakt met door de FDA goedgekeurde medicijnen, waardoor veel ziektegerelateerde doelen onaangeroerd blijven. Traditionele geneesmiddelenscreening met behulp van gezuiverde eiwitten wordt geconfronteerd met uitdagingen zoals expressieproblemen, zuiverheid en behoud van activiteit, vooral voor membraaneiwitten. Dit belemmert vaak de eerste stap van de zuivering van doeleiwitten.

Chemische proteomics zorgen voor een revolutie in de ontdekking van geneesmiddelen door over te stappen van gezuiverde eiwitten naar levende cellen. Bij de ontdekking van covalente geneesmiddelen worden bijvoorbeeld diverse kleine moleculen op levende cellen toegepast, waardoor eiwitten in hun natuurlijke staat verkeren. ABPP (op activiteiten gebaseerde eiwitprofilering) registreert en analyseert vervolgens de binding van elke verbinding aan doeleiwitten, waardoor een database met interacties wordt opgebouwd.

WechatIMG51