Producten
Doelidentificatie en selectiviteitsanalyse van gerichte eiwitafbrekers
Het Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC) medicijn is een bifunctioneel molecuul dat kan binden aan het beoogde eiwit en de ubiquitine E3-ligase kan recruteren voor afbraak. Daarom hebben nieuwe modaliteiten zoals PROTAC en moleculaire lijm het vermogen om onbedoeld de overvloed aan endogene eiwitten te veranderen, wat een nieuwe therapeutische methode biedt voor eiwitdoelen, vooral de niet-druggeerbare eiwitten. Het alomvattend kwantificeren van de overvloed aan on-target en off-target eiwitten is een van de standaardexperimenten voor R&D op het gebied van TPD-geneesmiddelen.
Technisch platform
ChomiX heeft innovatieve kwantitatieve chemische proteomicsplatforms ontwikkeld, die nauwkeurige analyse van meer dan 5.000 eiwitten in één enkele cellijn mogelijk maken, ter ondersteuning van uitgebreide doelselectiviteitsstudies. Het Tandem Mass Tag (TMT)-platform extraheert en verwerkt bijvoorbeeld proteomen uit cellen die zijn behandeld met eiwitafbrekers, met behulp van enzymatische vertering, labeling en vloeistofchromatografie voor diepe proteoomdekking. Massaspectrometrie analyseert vervolgens de verschillen in de eiwitabundantie en levert kritische doel- en selectiviteitsgegevens op voor de ontwikkeling van eiwitafbrekers. Bovendien kwantificeert het Data Independent Acquisition (DIA)-platform van ChomiX op efficiënte wijze eiwitten met een lage overvloed in complexe monsters, waardoor subtiele verschillen binnen het proteoom worden geïdentificeerd.
Onze voordelen
1. Technische uitmuntendheid: ervaren team, publicaties in tijdschriften van topniveau en gezaghebbende industriële diensten.
2. Kernoctrooitechnologie: exclusieve patenten en geavanceerde hardware voor ondersteuning in de vroege ontwikkeling van geneesmiddelen.
3. One-stop-service: omvat sondeontwerp, synthese, doeldetectie, bio-informatica-analyse en tijdige voortgangsfeedback voor klanttevredenheid.
4. Rigoureus kwaliteitsmanagement: ISO9001-certificering zorgt voor betrouwbare en authentieke rapporten.
Onze service
| Project | Identificatie en selectiviteitsanalyse van doelwitten voor eiwitafbraak |
| Steekproef | Cellysaat, levende cellen |
| Hardwareplatform | Contactloze ultrasone celvergruizer, ChemiDoc MP Imaging System, Orbitrap Fusion Lumos Tribrid/Orbitrap Exploris 480/Q Exactive HF-X/timsTOF Pro 2 massaspectrometer |
| Projectduur | 3-4 weken |
| Leveringen | Projectrapport (inclusief experimentele procedures, data-analysegrafieken, bio-informatica-analyseresultaten) |
| Prijs | Klik om te raadplegen |
Casestudy
Projectdoel: Er werden twee PROTAC-moleculen ontworpen en gesynthetiseerd. De on- en off-target-eiwitten moeten worden geanalyseerd om de selectiviteit te vergelijken.
Experimentele methode: Op TMT gebaseerde kwantitatieve MS-methode werd gebruikt voor proteomische analyse.
Projectresultaten:
In totaal werden 5900 eiwitten gekwantificeerd in tumorcellijnen en ON & OFF-doelen werden geïdentificeerd voor PROTAC1 en 2 moleculen (Orbitrap Exploris 480 massaspectrometer, TMT10plex en data-analyse door PD 2.5)
