Producten

Het is van cruciaal belang om de bindingsmodus tussen geneesmiddelen met kleine moleculen en hun eiwitdoelen voor geneesmiddelenonderzoek en -ontwikkeling te bepalen. Een uitgebreide analyse van deze interacties op zowel structureel als fysisch-chemisch niveau zou ons begrip van eiwitfuncties aanzienlijk kunnen verdiepen en het ontwerp en de optimalisatie van geneesmiddelen kunnen vergemakkelijken. Structurele biologische technieken, waaronder röntgenstraling, cryo-elektronenmicroscopie (cryo-EM), nucleaire magnetische resonantie (NMR), enz., zijn op grote schaal gebruikt bij de bepaling van geneesmiddelbindingsmodi. De structuren met hoge resolutie van eiwit-medicijncomplexen zouden de optimalisatie van medicijnstructuren in een vroeg stadium enorm kunnen bevorderen. Analyse van de eiwitstructuur heeft echter consequent voor uitdagingen gezorgd in het biowetenschappelijk onderzoek, vooral voor membraaneiwitdoelen zoals G-eiwit-gekoppelde receptoren (GPCR's) en ionkanaaleiwitten. Het kost vaak aanzienlijke tijd en middelen voor processen zoals eiwitzuivering, screening op kristallisatie van eiwit-medicijncomplexen en gegevensverzameling en -verwerking.

Een ideale aanpak is het identificeren van interactiemodi tussen eiwitten en geneesmiddelen in levende cellen. Deze aanpak vermijdt niet alleen de hoge kosten die gepaard gaan met structurele onderzoeken, maar elimineert ook de mogelijke valse positieven die voortvloeien uit kunstmatige omstandigheden zoals zoutrijke buffers of verzadigde medicijnen.