Obecnie leki zatwierdzone przez FDA obejmują jedynie około 800 celów, pozostawiając wiele celów związanych z chorobami niewykorzystanymi. Tradycyjne badania przesiewowe leków przy użyciu oczyszczonych białek wiążą się z wyzwaniami, takimi jak kwestie ekspresji, czystość i zachowanie aktywności, szczególnie w przypadku białek błonowych. Często utrudnia to początkowy etap oczyszczania białka docelowego.
Proteomika chemiczna rewolucjonizuje odkrywanie leków, przechodząc od oczyszczonych białek do żywych komórek. Na przykład podczas odkrywania leków kowalencyjnych do żywych komórek nakłada się różne małe cząsteczki, zapewniając, że białka znajdują się w ich naturalnym stanie. Następnie ABPP (profilowanie białek oparte na aktywności) wychwytuje i analizuje wiązanie każdego związku z białkami docelowymi, tworząc bazę danych interakcji.
