Obraz pracownika badawczego w laboratorium

Identyfikacja celów leków małocząsteczkowych w oparciu o termiczne profilowanie proteomów

Informacje ogólne

Termiczne profilowanie proteomów (TPP) to technika oceniająca stabilność białek poprzez zastosowanie ciepła do żywych komórek lub lizatów i analizę powstałych zmian za pomocą spektrometrii mas. Monitorując sposób denaturacji i wytrącania białek w określonych temperaturach topnienia (Tm), TPP pomaga zidentyfikować, w jaki sposób leki, ligandy lub czynniki środowiskowe wpływają na proteom. Kiedy lek lub ligand wiąże się z białkiem, może zmienić Tm, umożliwiając wykrycie interakcji lek-cel. Podejście to jest szeroko stosowane w odkrywaniu leków i proteomice do badania stabilności białek, interakcji i modyfikacji potranslacyjnych.

Platforma Techniczna

WechatIMG109

Nasze zalety

1. Nie ma potrzeby modyfikowania docelowych małych cząsteczek, unikania zmian w zależnościach struktura-aktywność i upraszczania projektu eksperymentu.
2. Dotyczy czystych białek, izatów (komórek lub tkanek itp.)
3. Odzwierciedlają bezpośrednie interakcje pomiędzy białkami i małymi cząsteczkami.

Studium przypadku

Cel projektu: Sprawdzenie, czy docelowa mała cząsteczka jest bezpośrednio związana z docelowym białkiem w lizacie komórkowym poprzez TPP.

Rozwiązania: Przeanalizuj stabilność termiczną docelowego białka za pomocą analizy Western blot (ryc. 1), zakresu temperatur TPP-TR (ryc. 2) i zakresu stężeń związku TPP-CCR (ryc. 3).

WechatIMG111