Atualmente, apenas cerca de 800 alvos são abordados por medicamentos aprovados pela FDA, deixando muitos alvos relacionados com doenças inexplorados. A triagem tradicional de medicamentos usando proteínas purificadas enfrenta desafios como problemas de expressão, pureza e preservação de atividade, especialmente para proteínas de membrana. Isto muitas vezes dificulta a etapa inicial de purificação da proteína alvo.
A proteômica química revoluciona a descoberta de medicamentos ao passar de proteínas purificadas para células vivas. Por exemplo, na descoberta de medicamentos covalentes, diversas pequenas moléculas são aplicadas a células vivas, garantindo que as proteínas estejam no seu estado natural. ABPP (perfil de proteína baseado em atividade) então captura e analisa a ligação de cada composto às proteínas alvo, construindo um banco de dados de interações.