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Identificação de alvos e análise de seletividade de degradadores de proteínas direcionados
O medicamento Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC) é uma molécula bifuncional que pode se ligar à proteína alvo e recrutar a ubiquitina E3 ligase para degradação. Portanto, novas modalidades como PROTAC e cola molecular têm a capacidade de alterar inadvertidamente a abundância de proteínas endógenas, o que fornece um novo método terapêutico para alvos proteicos, especialmente as proteínas não-drogáveis. Quantificar de forma abrangente a abundância de proteínas dentro e fora do alvo tem sido um dos experimentos padrão para pesquisa e desenvolvimento de medicamentos TPD.
Plataforma Técnica
A ChomiX desenvolveu plataformas inovadoras de proteômica química quantitativa, permitindo análises precisas de mais de 5.000 proteínas em uma única linhagem celular, apoiando estudos abrangentes de seletividade de alvos. Por exemplo, a plataforma Tandem Mass Tag (TMT) extrai e processa proteomas de células tratadas com degradadores de proteínas, usando digestão enzimática, marcação e cromatografia líquida para cobertura proteômica profunda. A espectrometria de massa analisa então as diferenças de abundância de proteínas, fornecendo dados críticos de alvo e seletividade para o desenvolvimento de degradadores de proteínas. Além disso, a plataforma Data Independent Acquisition (DIA) da ChomiX quantifica eficientemente proteínas de baixa abundância em amostras complexas, identificando diferenças sutis em todo o proteoma.
Nossas vantagens
1. Excelência Técnica: Equipe experiente, publicações em periódicos de primeira linha e serviços confiáveis do setor.
2. Tecnologia Central de Patentes: Patentes exclusivas e hardware avançado para suporte ao desenvolvimento inicial de medicamentos.
3. Serviço completo: Abrangendo design de sonda, síntese, descoberta de alvos, análise de bioinformática e feedback de progresso oportuno para satisfação do cliente.
4. Gestão rigorosa da qualidade: A certificação ISO9001 garante relatórios confiáveis e autênticos.
Nosso serviço
| Projeto | Identificação e Análise de Seletividade de Alvos Degradadores de Proteínas |
| Amostra | Lisado celular, células vivas |
| Plataforma de Hardware | Pulverizador de células ultrassônicas sem contato, sistema de imagem ChemiDoc MP, espectrômetro de massa Orbitrap Fusion Lumos Tribrid/Orbitrap Exploris 480/Q Exactive HF-X/timsTOF Pro 2 |
| Duração do Projeto | 3-4 semanas |
| Entregáveis | Relatório do Projeto (incluindo procedimentos experimentais, gráficos de análise de dados, resultados de análises de bioinformática) |
| Preço | Clique para consultar |
Estudo de caso
Objetivo do projeto: Duas moléculas PROTAC foram projetadas e sintetizadas. As proteínas dentro e fora do alvo precisam ser analisadas para comparação de seletividade.
Método experimental: O método MS quantitativo baseado em TMT foi utilizado para análise proteômica.
Resultados do projeto:
Um total de 5.900 proteínas foram quantificadas em linhagens de células tumorais e alvos ON e OFF foram identificados para moléculas PROTAC1 e 2 (espectrômetro de massa Orbitrap Exploris 480, TMT10plex e análise de dados por PD 2.5)
