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Os medicamentos covalentes funcionam principalmente formando ligações covalentes com resíduos de aminoácidos específicos em proteínas alvo, como cisteína, lisina e serina. A aspirina é uma das primeiras moléculas de drogas covalentes conhecidas. Além disso, muitos produtos naturais apresentam propriedades covalentes, como a oridonina, que possui bioatividade antiinflamatória. Nos últimos anos, os medicamentos direcionados covalentes ganharam cada vez mais atenção das empresas farmacêuticas. Até o momento, pelo menos seis medicamentos covalentes direcionados às quinases foram aprovados pelo FDA, incluindo o ibrutinibe, que tem como alvo a quinase BTK. 

Na descoberta de alvos covalentes de drogas em células ou tecidos, uma estratégia eficaz é a modificação química de pequenas moléculas ativas através da introdução de grupos repórteres (como biotina ou grupos bioortogonais). Esta modificação, embora mantenha a atividade original da molécula, permite a captura direta de alvos proteicos em interação em células ou tecidos vivos. No entanto, muitas moléculas ativas são difíceis de modificar quimicamente, ou os produtos formados após reagirem com resíduos de aminoácidos são instáveis, tornando-os inadequados para detecção por espectrometria de massa. Para superar esses desafios, o ChomiX oferece uma solução: modificação da identificação do local usando marcação competitiva com sondas específicas de aminoácidos.