Продукты

Маломолекулярные препараты играют важную роль в области исследований и разработок лекарственных средств.Текущие одобренные FDA лекарства нацелены в общей сложности на 812 различных белков человека.Среди препаратов, направленных против вышеперечисленных мишеней, 84% являются низкомолекулярными препаратами.Более того, только 639 из этих белков подверглись воздействию низкомолекулярных лекарств.Взаимодействие между низкомолекулярным лекарственным средством и белком-мишенью включает нековалентный и ковалентный режимы, причем первый в настоящее время является доминирующим.

Нековалентные взаимодействия, такие как водородные связи и π-π-укладка, могут быть нарушены из-за денатурации белка.Чтобы решить эту проблему, наша платформа использует фотоаффинную маркировку — хорошо зарекомендовавший себя метод точного прикрепления «химических меток» к активному сайту белка.Кроме того, наша инновационная стратегия химического сшивания in situ преобразует временные нековалентные взаимодействия белков в ковалентные и постоянные химические связи.Используя химический зонд, который функционализирован как фотоаффинными, так и биоортогональными фрагментами, платформа хемопротеомики ChomiX продемонстрировала свою эффективность в успешном обнаружении белковых мишеней в клеточных лизатах, тканях и живых клетках.Спектр биоактивных низкомолекулярных препаратов, применяемых на платформе, включает множество соединений, включая эндогенные метаболиты, натуральные продукты и нековалентные синтетические молекулы.