В настоящее время только около 800 целей решаются с помощью лекарств, одобренных FDA, в результате чего многие цели, связанные с болезнями, остаются неиспользованными. Традиционный скрининг лекарств с использованием очищенных белков сталкивается с такими проблемами, как проблемы экспрессии, чистоты и сохранения активности, особенно для мембранных белков. Это часто затрудняет начальный этап очистки целевого белка.
Химическая протеомика совершает революцию в открытии лекарств, переходя от очищенных белков к живым клеткам. Например, при разработке ковалентных лекарств различные небольшие молекулы наносятся на живые клетки, обеспечивая сохранение белков в их естественном состоянии. Затем ABPP (профилирование белков на основе активности) фиксирует и анализирует связывание каждого соединения с целевыми белками, создавая базу данных взаимодействий.