Продукты
Общепротеомное профилирование препаратов, направленных на деградацию белка (TPD)
Технические характеристики платформы
Препарат «Протеолиз, нацеленный на химеры» (ПРОТАК) представляет собой бифункциональную молекулу, которая может связываться с целевым белком и задействовать лигазу убиквитина Е3 для деградации. Таким образом, новые методы, такие как PROTAC и молекулярный клей, обладают способностью непреднамеренно изменять количество эндогенных белков, что обеспечивает новый терапевтический метод для белков-мишеней, особенно для белков, не поддающихся лекарственному воздействию. Комплексное количественное определение количества белков, включенных и нецелевых, было одним из стандартных экспериментов при исследованиях и разработках лекарств TPD.
Тематическое исследование
Цель проекта
Были спроектированы и синтезированы две молекулы ПРОТАК. Входящие и нецелевые белки необходимо проанализировать для сравнения селективности.
Экспериментальный метод
Для протеомного анализа использовали количественный метод МС на основе ТМТ.
В общей сложности 5900 белков были количественно определены в линиях опухолевых клеток, а мишени ON и OFF были идентифицированы для молекул PROTAC1 и 2 (масс-спектрометр Orbitrap Exploris 480, TMT10plex и анализ данных с помощью PD 2.5).
Предложение услуг
•Количественный хемопротеомный анализ на основе ТМТ или ДИА
•Целевая проверка с помощью PRM или вестерн-блоттинга
