För närvarande behandlas endast cirka 800 mål av FDA-godkända läkemedel, vilket lämnar många sjukdomsrelaterade mål outnyttjade. Traditionell läkemedelsscreening med renade proteiner står inför utmaningar som uttrycksproblem, renhet och bevarande av aktivitet, särskilt för membranproteiner. Detta hindrar ofta det initiala steget av målproteinrening.
Kemisk proteomik revolutionerar läkemedelsupptäckten genom att gå från renade proteiner till levande celler. Till exempel, vid upptäckt av kovalenta läkemedel, appliceras olika små molekyler på levande celler, vilket säkerställer att proteiner är i sitt naturliga tillstånd. ABPP (aktivitetsbaserad proteinprofilering) fångar och analyserar sedan varje förenings bindning till målproteiner och bygger upp en databas med interaktioner.