Läkemedlet Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC) är en bifunktionell molekyl som kan binda till målproteinet och rekrytera ubiquitin E3-ligas för nedbrytning. Därför har nya modaliteter som PROTAC och molekylärt lim förmågan att oavsiktligt ändra mängden endogena proteiner, vilket ger en ny terapeutisk metod för proteinmål, särskilt de ohärdiga proteinerna. Att heltäckande kvantifiera överflödet av proteiner på och utanför målet har varit ett av standardexperimenten för forskning och utveckling av TPD-läkemedel.
ChomiX har utvecklat innovativa kvantitativa kemiska proteomikplattformar som möjliggör exakt analys av över 5 000 proteiner i en enda cellinje, vilket stöder omfattande målselektivitetsstudier. Till exempel, Tandem Mass Tag (TMT)-plattformen extraherar och bearbetar proteomer från celler behandlade med proteinnedbrytare, med hjälp av enzymatisk nedbrytning, märkning och vätskekromatografi för djup proteomtäckning. Masspektrometri analyserar sedan skillnader i proteinöverflöd, vilket ger kritiska mål- och selektivitetsdata för utveckling av proteinnedbrytare. Dessutom kvantifierar ChomiX:s Data Independent Acquisition (DIA)-plattform effektivt proteiner med låg förekomst i komplexa prover, och identifierar subtila skillnader över proteomet.
1. Teknisk förträfflighet: Erfaret team, tidskriftspublikationer på toppnivå och auktoritativa branschtjänster.
2. Kärnpatentteknik: Exklusiva patent och avancerad hårdvara för tidig läkemedelsutvecklingsstöd.
3. One-stop Service: Täcker sonddesign, syntes, målupptäckt, bioinformatikanalys och snabb återkoppling av framsteg för kundnöjdhet.
4. Rigorös kvalitetsledning: ISO9001-certifiering säkerställer pålitliga och autentiska rapporter.
Projekt | Identifiering och selektivitetsanalys av proteinnedbrytande mål |
Prov | Cellysat, levande celler |
Hårdvaruplattform | Beröringsfri ultraljudscellpulveriserare,ChemiDoc MP Imaging System,Orbitrap Fusion Lumos Tribrid/Orbitrap Exploris 480/Q Exactive HF-X/timsTOF Pro 2 masspektrometer |
Projektets varaktighet | 3-4 veckor |
Leveranser | Projektrapport (inklusive experimentella procedurer, dataanalysdiagram, bioinformatikanalysresultat) |
Pris | Klicka för att konsultera |
Projektmål: Två PROTAC-molekyler designades och syntetiserades. Proteinerna på och utanför målet måste analyseras för jämförelse av selektivitet.
Experimentell metod: TMT-baserad kvantitativ MS-metod användes för proteomisk analys.
Projektresultat:
Totalt 5900 proteiner kvantifierades i tumörcellinjer och ON & OFF-mål identifierades för PROTAC1 och 2 molekyler (Orbitrap Exploris 480 masspektrometer, TMT10plex och dataanalys av PD 2.5)