-
Identifiering av interaktionsregioner för protein-protein- och antikropp-antigen-interaktioner
Identifiering av interaktionsregioner för protein-protein- och antikropp-antigen-interaktioner En djupgående förståelse av proteinstruktur och dess interaktioner är avgörande för att avslöja deras biologiska funktioner. Men på grund av komplexiteten och mångfalden inom proteinområdet, kämpar en enda forskningsteknik ofta för att helt klargöra deras mysterier. Därför antar biologer vanligtvis en strategi för att integrera flera tekniska tillvägagångssätt för att tillsammans utforska tredimensionerna ... -
Identifiering av protein-proteininteraktionsnätverk i celler
Identifiering av protein-protein-interaktionsnätverk i celler Protein-protein-interaktioner (PPI) utgör en oumbärlig kärnkomponent i cellulära livsaktiviteter, som spänner över flera temporala och rumsliga dimensioner och djupt påverkar avgörande cellulära processer såsom cellcykelreglering, proteinsyntes och -sekretion, signal transduktion och metabolism. Därför spelar en djupgående undersökning av proteininteraktioner en avgörande roll för att avslöja mysterierna med molekylär ... -
Protein-proteininteraktioner
Protein-protein-interaktioner Protein-protein-interaktioner (PPI) fungerar som hörnstenen i cellulära livsaktiviteter, och spelar avgörande roller i cellsignalering, strukturell sammansättning och viktiga livsprocesser som patogen-värdigenkänning. Men många patologiska processer orsakas också av abnormiteter i PPI. Därför har intervenerande och reglerande av PPI visat en enorm potential som ett sätt att behandla relaterade sjukdomar. ChomiX integrerar en serie banbrytande teknologiplattformar... -
Identifiering och selektivitetsanalys av proteinnedbrytande mål
Identifiering och selektivitetsanalys av mål för proteinnedbrytare Under de senaste åren har riktad proteinnedbrytning (TPD) dykt upp som en innovativ terapeutisk strategi som syftar till att modulera sjukdomar genom att intervenera i proteinuttryck med hjälp av läkemedelsmolekyler. Bland dessa tillvägagångssätt har proteolysinriktade chimärer (PROTAC) fått stor uppmärksamhet. Konceptet med PROTAC föreslogs först av Crews et al. 2001, med kärnidén att utnyttja den endogena ubiquitin-proteasomen ... -
Kvantitativ analys av beläggning och selektivitet för kovalenta småmolekylära läkemedelsmål
Kvantitativ analys av beläggning och selektivitet för kovalenta småmolekylära läkemedelsmål Kovalenta läkemedel utövar främst sina effekter genom att bilda kovalenta bindningar med specifika aminosyrarester på målproteiner, inklusive cystein, lysin, serin, bland andra. Aspirin var den första kovalenta läkemedelsmolekylen som upptäcktes, och flera representativa kovalenta läkemedel med antiinflammatorisk bioaktivitet finns i naturliga produkter, såsom artemisinin. Under de senaste åren har kovalenta läkemedel ökat... -
Identifiering av bindningsfickor för icke-kovalenta småmolekylära läkemedel
Identifiering av bindningsfickor för icke-kovalenta småmolekylära läkemedel I processen med utveckling av småmolekylära läkemedel är det avgörande att förstå bindningssättet mellan läkemedel och målproteiner för att klarlägga läkemedelsmekanismer och vägleda efterföljande strukturell optimering. Strukturbiologiska tekniker som röntgenkristallografi, kryoelektronmikroskopi (kryo-EM) och kärnmagnetisk resonans (NMR) har blivit nyckelverktyg för att bestämma läkemedelsbindningsmodeller. Särskilt högupplösta... -
Identifiering av direkta mål för icke-kovalenta småmolekylära läkemedel
Identifiering av direkta mål för icke-kovalenta småmolekylära läkemedel Inom området läkemedelsutveckling för sjukdomar spelar småmolekylära läkemedel utan tvekan en avgörande roll. Enligt färsk statistik, bland de 854 humana proteinmålen som FDA-godkända läkemedel riktar sig till, motsvarar svindlande 84 % småmolekylära läkemedel. Noterbart är att endast 665 av dessa mål har utvecklats framgångsrikt med småmolekylära läkemedel (källa: https://www.proteinatlas.org/humanproteome/tissue/drugable). Liten m... -
Små molekyl-proteininteraktioner
Små molekyl-proteininteraktioner Proteiner, som direkta deltagare och utförare av livsaktiviteter, representerar avgörande mål för sjukdomsterapi. Läkemedel med små molekyler (organiska föreningar typiskt med en molekylvikt mindre än 1000 Da) utövar effektiva terapeutiska effekter genom att finmodulera proteinaktiviteter, överflöd och interaktioner. Vanliga läkemedel med små molekyler inkluderar naturliga produkter och deras derivat (t.ex. växtbaserade monomerer) såväl som kemiskt syntetiserade läkemedel. Upo... -
Target Discovery Platform: Upptäcka mekanismerna för naturliga produkter
Den aaktiv ingrediensinomKinesisk medicin är enserie avföreningsdet haveterapeutisk eller fysiologisk aktivitetdvs. Kinesiska läkemedel är rika på olika, komplexa i sammansättning och har ett brett utbud av aktiva ingredienser,utgörandeen viktigväg för att förvärvaaktiva ingredienser, blyföreningar och makingmediciner.
Vårkemoproteomikplattformutmärker sig iupptäckaingproteinmålför nnaturliga produkter inom kinesisk medicin. Det genialisktomvandlaär dessanaturliga produkter till multifunktionella kemiska sonder, som speglar deras biografiaktiviteter.Dessa sonder, när de appliceras i levande celler eller sjuka vävnader, kanfånga direktnaturliga produktbindande proteiner. Med hjälp av bioortogonala kopplingsreaktioner, vi exakt isolerar och berikar dessa målproteiner. Använderhögupplöst masspektrometry, uppnår vi precision ner till bindningsfickorna. Det utrustar oss medmer omfattande och korrekt information, redo att avslöjadeinveckladmekanismbakomliggandeaktiva ingredienser i kinesisk medicin.
-
Identifiering av icke-kovalenta små molekylbindande fickor i celler
Identifiering av icke-kovalenta små molekylbindande fickor i celler Plattformens tekniska egenskaper Det är avgörande att fastställa bindningssättet mellan småmolekylära läkemedel och deras proteinmål för läkemedels-FoU. En omfattande analys av dessa interaktioner på både strukturella och fysikalisk-kemiska nivåer kan avsevärt fördjupa vår förståelse av proteinfunktioner och underlätta läkemedelsdesign och optimering. Strukturbiologiska tekniker, inklusive röntgen, kryo-elektronmikroskopi ... -
Proteomomfattande profilering för Targeted Protein Degradation (TPD) läkemedel
Läkemedlet Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC) är en bifunktionell molekyl som kan binda till målproteinet och rekrytera ubiquitin E3-ligas för nedbrytning. Därför har nya modaliteter som PROTAC och molekylärt lim förmågan att oavsiktligt ändra mängden endogena proteiner, vilket ger en ny terapeutisk metod för proteinmål, särskilt de ohärdiga proteinerna. Att heltäckande kvantifiera överflödet av proteiner på och utanför målet har varit ett av standardexperimenten för forskning och utveckling av TPD-läkemedel.
-
Identifiering av proteinmål genom differentiell proteomik
Identifiering av proteinmål genom differentiell proteomikplattform Tekniska egenskaper Differentialproteomik studerar förändringar av proteomer under olika fysiologiska eller patologiska tillstånd, såsom läkemedelsbehandlingar eller genreglering, genom att jämföra två eller flera prover. Detta tillvägagångssätt belyser viktiga livsprocesser eller stora sjukdomar för att ta reda på de olika nyckelproteiner som betraktas som markörer för kvalitativ och funktionell analys. Tusentals proteiner kan identifieras...
