蛋白質中胺基酸殘基的反應性在蛋白質功能調節和藥物開發中起著至關重要的作用。以半胱胺酸為例，雖然僅佔蛋白質體的1.4%，但其分佈較為均勻。由於其具有高度化學反應性的硫醇基團，它主要存在於二硫鍵、酶活性位點、金屬配體結合位點和小分子藥物結合袋中。因此，許多共價藥物靶向半胱氨酸殘基，例如小分子激酶共價藥物（連結）。大多數抗體藥物偶聯物 (ADC) 也使用半胱氨酸殘基將小分子藥物偶聯到抗體表面。半胱氨酸殘基有多種翻譯後修飾，例如 S-亞硝基化、亞磺酰化和硫酯化，調節蛋白質結構和相互作用。此外，蛋白質中的離胺酸、絲胺酸、蛋胺酸、酪胺酸和組胺酸殘基也表現出獨特的化學反應性，使其適用於共價藥物的開發和選擇性蛋白質標記。

代表性產品如下：