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共價藥物一般是指與蛋白質的氨基酸殘基如半胱氨酸、賴氨酸、絲氨酸等形成共價鍵的小分子藥物。阿司匹林是最早的共價藥物之一。天然產物也是代表性的例子，如具有抗炎活性的冬凌草甲素。近年來，共價靶向藥物引起了藥物研發企業的極大關注。迄今為止，至少有6種靶向激酶家族的共價藥物獲得FDA批准，例如靶向BTK激酶的ibrutinib。

類似於非共價藥物，通過使用功能化的化學探針直接下拉策略報告基團（生物素、雙正交基團 ETC.)共價小分子藥物也已成功證明。然而，一些共價藥物不耐受化學品 修改由於生物活性喪失或合成不可接近而引起的陽離子。此外，形成的共價鍵在質譜檢測過程中通常不穩定。C有競爭力的化學蛋白質組學策略是一個理想的選擇，它使用了普遍的基於活性的蛋白質標記探針。已經開發了與半胱氨酸、賴氨酸、絲氨酸和組氨酸殘基反應的特異性化學探針。原則， 一次 被佔據共價的小分子氨基酸殘基不能被探針標記。因此，可以通過這種具有氨基酸分辨率的競爭策略來全面識別 ON 和 OFF 目標。