目前,FDA 核准的藥物僅能解決約 800 個靶點,許多與疾病相關的標靶尚未開發。使用純化蛋白的傳統藥物篩選面臨表達問題、純度和活性保存等挑戰,尤其是膜蛋白。這通常會阻礙目標蛋白純化的第一步。
化學蛋白質體學從純化蛋白質轉向活細胞,徹底改變了藥物發現。例如,在共價藥物發現中,將不同的小分子應用於活細胞,確保蛋白質處於自然狀態。然後,ABPP(基於活性的蛋白質分析)捕獲並分析每種化合物與目標蛋白質的結合,建立相互作用資料庫。
目前,FDA 核准的藥物僅能解決約 800 個靶點,許多與疾病相關的標靶尚未開發。使用純化蛋白的傳統藥物篩選面臨表達問題、純度和活性保存等挑戰,尤其是膜蛋白。這通常會阻礙目標蛋白純化的第一步。
化學蛋白質體學從純化蛋白質轉向活細胞,徹底改變了藥物發現。例如,在共價藥物發現中,將不同的小分子應用於活細胞,確保蛋白質處於自然狀態。然後,ABPP(基於活性的蛋白質分析)捕獲並分析每種化合物與目標蛋白質的結合,建立相互作用資料庫。