活細胞中非共價小分子藥物結合位點的鑑定

在細胞層面上，直接研究藥物和標靶蛋白之間的作用模式有助於避免純化過程中蛋白質結構的變化以及人工緩衝系統和高藥物蛋白濃度可能引起的假陽性結果。

技術平台

ChomiX 利用生物活性光反應化學探針（具有與藥物分子類似的活性）提供化學蛋白質體學服務。這些探針在生理相關藥物濃度下與疾病相關細胞或組織一起孵育，然後採用原位快速光交聯技術，將藥物分子探針和蛋白質標靶之間的非共價相互作用轉化為共價相互作用。隨後，透過目標蛋白富集、酵素消化釋放未修飾的勝肽段、選擇性富集藥物分子探針修飾的勝肽段等步驟，結合生物分子的高解析度質譜，可以快速確定勝肽序列資訊。最後，利用分子對接工具快速獲得藥物與標靶蛋白的結合模型，為後續藥物化學研究提供強力支持。

我們的優勢

1.技術卓越：經驗豐富的團隊、頂尖期刊出版品、權威的產業服務。
2.核心專利技術：專屬專利和先進硬件，為早期藥物研發提供支援。
3.一站式服務：涵蓋探針設計、合成、標靶發現、生物資訊分析，及時回饋進度，讓客戶滿意。
4. 嚴格的品質管理：ISO9001認證確保報告的可信和真實。

我們的服務

專案	非共價小分子藥物結合袋的鑑定
樣本	純蛋白質、細胞裂解物、活細胞、病灶組織、血液、細菌、植物組織
硬體平台	非接觸式超音波細胞粉碎機，ChemiDoc MP 影像系統，Orbitrap Fusion Lumos Tribrid/Orbitrap Exploris 480/Q Exactive HF-X/timsTOF Pro 2 質譜儀
專案持續時間	2-4週
可交付成果	專案報告（包括實驗流程、數據分析圖表、生物資訊分析結果）
價格	點擊諮詢

案例研究

候選藥物分子B的標靶是具有多個藥物結合袋的多次跨膜蛋白。儘管多次嘗試使用X射線和冷凍電鏡等結構生物學方法，但仍無法獲得藥物分子與標靶蛋白之間的結合模型。
基於候選藥物分子B的結構和活性，我公司設計合成了包含光反應基團和生物正交基團的光反應化學探針—探針B。利用上述化學蛋白質體學標靶發現平台，首先在與候選藥物分子B活性相關的細胞系中驗證標靶蛋白。確定了藥物結合袋，並提供了藥物-蛋白質結合模型。