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基於光親和探針的非共價小分子藥物標靶鑑定

技術平台

基於光親和探針的化學蛋白質組標靶識別平台涉及探針設計、合成、活性評估、標記、蛋白質富集和數據分析等幾個關鍵步驟。非共價小分子藥物,例如合成化合物、草藥萃取物、天然產物和代謝物,可以修飾成光親和探針。一旦這些探針與細胞內的標靶結合,它們就會形成穩定的共價相互作用,從而可以選擇性富集和鑑定低豐度目標蛋白。

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我們的優勢

1.技術卓越:經驗豐富的團隊、頂尖期刊出版品、權威的產業服務。
2.核心專利技術:獨家專利和先進硬件,為早期藥物研發提供支援。
3.一站式服務:涵蓋探針設計、合成、標靶發現、生物資訊分析,及時回饋進度,讓客戶滿意。
4. 嚴格的品質管理:ISO9001認證確保報告的可信和真實。

我們的服務

專案 非共價小分子藥物直接標靶的鑑定
樣本 重組蛋白、細胞裂解物、活細胞、病灶組織、血液、細菌、植物組織
硬體平台 非接觸式超音波細胞粉碎機,ChemiDoc MP 影像系統,Orbitrap Fusion Lumos Tribrid/Orbitrap Exploris 480/Q Exactive HF-X/timsTOF Pro 2 質譜儀
專案持續時間 4-8週
可交付成果 專案報告(包括實驗流程、數據分析圖表、生物資訊分析結果)

案例研究

在藥物篩選過程中,利用細胞活性篩選技術,發現化合物A對標靶細胞有顯著的抑製作用。為了進一步從分子層次鑑定其標靶蛋白,破解其作用機制,探索潛在的新靶點,我公司根據化合物A的結構和活性特徵,設計合成了光反應探針Probe A(結合光反應基團和生物正交基團)。結合生物資訊分析方法,我們深入研究了化合物A及其相關新標靶蛋白的作用機制。

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根據標記實驗的螢光凝膠分析,探針A有效地標記了蛋白質,並且標記訊號可以與化合物A顯著競爭。探針工具。

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火山圖展示了探針A 與DMSO(直接)實驗的結果,其中探針A 顯著富集了114 種蛋白質(在上圖中以紅色突出顯示)。 (競爭)中實驗中,38 個蛋白質(下圖中以紅色突出顯示)被探針A 標記,並與原始化合物A 顯著競爭。的蛋白質(n = 3,比率≥ 2,p -值≤0.05)。對與化合物A 結合的32 種具有高置信度的蛋白質進行GO 生物途徑分析,結果顯示訊號傳導途徑顯著富集,例如磷脂外流、脂肪酶活性的負調節和甾醇轉運的調節,與表型一致。


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