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基於熱蛋白質體分析的小分子藥物標靶鑑定

背景資料

熱蛋白質體分析 (TPP) 是一種透過對活細胞或裂解物加熱並使用質譜分析所產生的變化來評估蛋白質穩定性的技術。透過監測蛋白質在特定熔解溫度 (Tm) 下如何變性和沈澱,TPP 有助於識別藥物、配體或環境因素如何影響蛋白質組。當藥物或配體與蛋白質結合時,它可以改變 Tm,從而能夠檢測藥物與標靶的相互作用。這種方法廣泛用於藥物發現和蛋白質體學,以研究蛋白質穩定性、交互作用和翻譯後修飾。

技術平台

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我們的優勢

1.無需對目標小分子進行修飾,避免構效關係的改變,簡化實驗設計。
2.適用於純蛋白、裂解物(細胞或組織等)
3.反映蛋白質和小分子之間的直接相互作用。

案例研究

計畫目的:驗證目標小分子是否透過TPP直接與細胞裂解液中的目標蛋白結合。

解:使用蛋白質印跡法(圖 1)、溫度範圍 TPP-TR(圖 2)和化合物濃度範圍 TPP-CCR(圖 3)分析目標蛋白的熱穩定性。

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