頭橫幅1

目標識別

  • 目標發現平台:揭示天然產物的機制

    目標發現平台:揭示天然產物的機制

    一個活性成分之內中醫是一系列化合物s那哈治療或生理活動是的。中藥品種豐富、成分複雜、有效成分廣泛,構成一個重要的獲取途徑活性成分、先導化合物和製劑藥物.

    我們的化學蛋白質體學平台擅長發現蛋白質標靶對於 n中藥天然產物。它巧妙地轉換是這些將天然產物轉化為多功能化學探針,反映他們的生物活動。這些探針當應用於活細胞或患病組織時,可以直接捕捉天然產物結合蛋白。借助生物正交偶聯反應,我們精確分離並富集這些目標蛋白. 利用高分辨率質譜測量,我們實現了精確到裝訂口袋的精確度。它為我們配備了更全面、更準確的訊息,即將揭曉錯綜複雜機制底層的中藥有效成分。

  • 細胞中非共價小分子結合袋的鑑定

    細胞中非共價小分子結合袋的鑑定

    細胞內非共價小分子結合袋鑑定平台技術特徵 確定小分子藥物與其標靶蛋白的結合模式對於藥物研發至關重要。在結構和物理化學層面上對這些相互作用進行全面分析可以顯著加深我們對蛋白質功能的理解並促進藥物設計和優化。結構生物學技術,包括 X 射線、冷凍電子顯微鏡...
  • 標靶蛋白質降解 (TPD) 藥物的全蛋白質體分析

    標靶蛋白質降解 (TPD) 藥物的全蛋白質體分析

    蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC) 藥物是一種雙功能分子,可與目標蛋白結合並招募泛素 E3 連接酶進行降解。因此,PROTAC和分子膠等新模式能夠無意中改變內源蛋白的豐度,這為蛋白質靶點,特別是不可成藥的蛋白質提供了新的治療方法。全面量化標靶和脫標蛋白的豐度一直是TPD藥物研發的標準實驗之一。

  • 透過差異蛋白質體學鑑定蛋白質標靶

    透過差異蛋白質體學鑑定蛋白質標靶

    差異蛋白質體學平台識別蛋白質標靶技術特徵差異蛋白質體學透過比較兩個或多個樣本來研究蛋白質組在不同生理或病理狀態下的變化,例如藥物治療或基因調控。這種方法揭示了重要的生命過程或主要疾病,以便找出被視為定性和功能分析標記的關鍵不同蛋白質。數以千計的蛋白質...
  • 非共價小分子藥物蛋白質標靶的化學蛋白質體學分析

    非共價小分子藥物蛋白質標靶的化學蛋白質體學分析

    非共價相互作用,例如氫鍵和 π-π 堆積,可能會因蛋白質變性而被破壞。為了應對這項挑戰,ChomiX 平台採用光親和標記,這是一種成熟的技術,可將「化學標記」精確地附加到蛋白質的活性位點。此外,ChomiX 的創新原位化學交聯策略將瞬時非共價蛋白質相互作用轉化為共價和永久化學鍵。透過利用光親和和生物正交部分功能化的化學探針,ChomiX 的化學蛋白質組學平台已證明其在成功捕獲細胞裂解物、組織和活細胞內蛋白質靶點方面的有效性。此平台應用的生物活性小分子藥物涵蓋多種化合物,包括內源性代謝物、天然產物和非共價合成分子。

  • 共價小分子藥物蛋白質標靶的競爭性化學蛋白質體學分析

    共價小分子藥物蛋白質標靶的競爭性化學蛋白質體學分析

    與非共價藥物類似,使用報告基團官能化的化學探針的直接下拉策略也已成功應用於共價小分子藥物。然而,值得注意的是,一些共價藥物由於生物活性喪失或合成無法獲得而無法耐受化學修飾。此外,形成的共價鍵在MS檢測過程中通常不穩定。

    競爭性化學蛋白質體學策略是一種理想的替代方案,它使用基於活性的通用探針進行蛋白質標記。已經開發出與半胱氨酸、賴氨酸、絲氨酸和組氨酸殘基反應的特定化學探針。原則上,一旦被共價小分子佔據,胺基酸殘基就不能被探針標記。因此,透過這種競爭策略,可以透過胺基酸的分辨率來全面識別ON和OFF標靶。