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產品

標靶蛋白質降解 (TPD) 藥物的全蛋白質體分析

平台技術特點

蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC) 藥物是一種雙功能分子,可與目標蛋白結合並招募泛素 E3 連接酶進行降解。因此,PROTAC和分子膠等新模式能夠無意中改變內源蛋白的豐度,這為蛋白質靶點,特別是不可成藥的蛋白質提供了新的治療方法。全面量化標靶和脫標蛋白的豐度一直是TPD藥物研發的標準實驗之一。

工作流程

本平台遵循結構化的工作流程,從細胞裂解物萃取開始,隨後進行蛋白酶消化、同位素標記,最後以質譜檢測結束。

案例研究

專案目標

設計並合成了兩種PROTAC分子。需要分析標靶和脫靶蛋白以比較選擇性。

實驗方法

基於TMT的定量MS方法用於蛋白質體分析。

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對腫瘤細胞系中總共 5900 種蛋白質進行了定量,並確定了 PROTAC1 和 2 個分子的 ON 和 OFF 標靶(Orbitrap Exploris 480 質譜儀、TMT10plex 和透過 PD 2.5 進行數據分析)

服務提供

基於 TMT 或 DIA 的定量化學蛋白質體分析
透過 PRM 或蛋白質印跡進行標靶驗證


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