蛋白质中氨基酸残基的反应性在蛋白质功能调节和药物开发中起着至关重要的作用。以半胱氨酸为例，虽然仅占蛋白质组的1.4%，但其分布较为均匀。由于其具有高度化学反应性的硫醇基团，它主要存在于二硫键、酶活性位点、金属配体结合位点和小分子药物结合袋中。因此，许多共价药物靶向半胱氨酸残基，例如小分子激酶共价药物（链接）。大多数抗体药物偶联物 (ADC) 还使用半胱氨酸残基将小分子药物偶联到抗体表面。半胱氨酸残基有多种翻译后修饰，例如 S-亚硝基化、亚磺酰化和硫酯化，调节蛋白质结构和相互作用。此外，蛋白质中的赖氨酸、丝氨酸、蛋氨酸、酪氨酸和组氨酸残基也表现出独特的化学反应性，使其适用于共价药物的开发和选择性蛋白质标记。

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