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共价药物一般是指与蛋白质的氨基酸残基如半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸等形成共价键的小分子药物。阿司匹林是最早的共价药物之一。天然产物也是代表性的例子，如具有抗炎活性的冬凌草甲素。近年来，共价靶向药物引起了药物研发企业的极大关注。迄今为止，至少有6种靶向激酶家族的共价药物获得FDA批准，例如靶向BTK激酶的ibrutinib。

类似于非共价药物，通过使用功能化的化学探针直接下拉策略报告基团（生物素、双正交基团 ETC.)共价小分子药物也已成功证明。然而，一些共价药物不耐受化学品 修改由于生物活性丧失或合成不可接近而引起的阳离子。此外，形成的共价键在质谱检测过程中通常不稳定。C有竞争力的化学蛋白质组学策略是一个理想的选择，它使用了普遍的基于活性的蛋白质标记探针。已经开发了与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸残基反应的特异性化学探针。原则， 一次 被占据共价的小分子氨基酸残基不能被探针标记。因此，可以通过这种具有氨基酸分辨率的竞争策略来全面识别 ON 和 OFF 目标。