DIA-ABPP 发现新先导结构

目前，FDA 批准的药物仅能解决约 800 个靶点，许多与疾病相关的靶点尚未开发。使用纯化蛋白的传统药物筛选面临着表达问题、纯度和活性保存等挑战，尤其是膜蛋白。这通常会阻碍目标蛋白纯化的第一步。

化学蛋白质组学从纯化蛋白质转向活细胞，彻底改变了药物发现。例如，在共价药物发现中，将不同的小分子应用于活细胞，确保蛋白质处于自然状态。然后，ABPP（基于活性的蛋白质分析）捕获并分析每种化合物与目标蛋白质的结合，建立相互作用数据库。