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靶向蛋白质降解剂的靶标识别和选择性分析

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 药物是一种双功能分子,可以与靶蛋白结合并招募泛素 E3 连接酶进行降解。因此,PROTAC和分子胶等新模式能够无意中改变内源蛋白的丰度,这为蛋白质靶点,特别是不可成药的蛋白质提供了新的治疗方法。全面量化靶向和脱靶蛋白的丰度一直是TPD药物研发的标准实验之一。

 

普罗塔克

技术平台

ChomiX 开发了创新的定量化学蛋白质组学平台,可以精确分析单个细胞系中的 5,000 多种蛋白质,支持全面的靶点选择性研究。例如,Tandem Mass Tag (TMT) 平台从经过蛋白质降解剂处理的细胞中提取和处理蛋白质组,使用酶消化、标记和液相色谱进行深度蛋白质组覆盖。然后质谱分析蛋白质丰度差异,为蛋白质降解剂的开发提供关键的目标和选择性数据。此外,ChomiX 的数据独立采集 (DIA) 平台可有效定量复杂样品中的低丰度蛋白质,识别蛋白质组中的细微差异。

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我们的优势

1.技术卓越:经验丰富的团队、顶级期刊出版物、权威的行业服务。
2、核心专利技术:独家专利和先进硬件,为早期药物研发提供支持。
3.一站式服务:涵盖探针设计、合成、靶点发现、生物信息分析,及时反馈进度,让客户满意。
4. 严格的质量管理:ISO9001认证确保报告的可信和真实。

我们的服务

项目 蛋白质降解剂靶标的鉴定和选择性分析
样本 细胞裂解液、活细胞
硬件平台 非接触式超声波细胞粉碎机,ChemiDoc MP 成像系统,Orbitrap Fusion Lumos Tribrid/Orbitrap Exploris 480/Q Exactive HF-X/timsTOF Pro 2 质谱仪
项目持续时间 3-4周
可交付成果 项目报告(包括实验流程、数据分析图表、生物信息学分析结果)
价格 点击咨询

案例研究

项目目的:设计并合成两种PROTAC分子。需要分析靶标和脱靶蛋白以比较选择性。
实验方法:采用基于TMT的定量MS方法进行蛋白质组分析。
项目成果:

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对肿瘤细胞系中总共 5900 种蛋白质进行了定量,并确定了 PROTAC1 和 2 个分子的 ON 和 OFF 靶标(Orbitrap Exploris 480 质谱仪、TMT10plex 和通过 PD 2.5 进行数据分析)


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