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基于热蛋白质组分析的小分子药物靶点鉴定

背景资料

热蛋白质组分析 (TPP) 是一种通过对活细胞或裂解物加热并使用质谱分析所产生的变化来评估蛋白质稳定性的技术。通过监测蛋白质在特定熔解温度 (Tm) 下如何变性和沉淀,TPP 有助于识别药物、配体或环境因素如何影响蛋白质组。当药物或配体与蛋白质结合时,它可以改变 Tm,从而能够检测药物与靶标的相互作用。这种方法广泛用于药物发现和蛋白质组学,以研究蛋白质稳定性、相互作用和翻译后修饰。

技术平台

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我们的优势

1.无需对目标小分子进行修饰,避免构效关系的改变,简化实验设计。
2.适用于纯蛋白、裂解物(细胞或组织等)
3.反映蛋白质和小分子之间的直接相互作用。

案例研究

项目目的:验证目标小分子是否通过TPP直接与细胞裂解液中的目标蛋白结合。

解决方案:使用蛋白质印迹法(图 1)、温度范围 TPP-TR(图 2)和化合物浓度范围 TPP-CCR(图 3)分析目标蛋白的热稳定性。

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